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省原医所肿瘤蛋白酶靶点PET显像药物研究再获新成果
发布日期:2020-09-17 17:16:55 浏览次数:

近期,省原医所一项以天冬酰胺内肽酶为靶向的放射性氟标记探针研究工作取得新进展,用自主研制出的两种探针18F-2和18F-3对肿瘤中的天冬酰胺内肽酶活性进行正电子发射断层扫描成像(PET),证实其所具有的良好的特异性识别能力与检测信号增强效果。近日,这一成果发表在国际一区期刊《Analytical Chemistry》2020年第92期上。

天冬酰胺内肽酶是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶,它的活性过度表达与肿瘤的增殖、侵袭和转移密切相关,在肿瘤靶向分子诊疗中具有重要意义,当前,利用PET对天冬酰胺内肽酶的活性进行分子成像的研究尚处于探索前沿领域。基于此,省原医所的研究人员研究设计了两种靶向天冬酰胺内肽酶的放射性氟标记探针(18F-2和18F-3)和一种对照探针(18F-1),通过一步18F离子交换标记方法,获得探针的高放射化学产率 (RCY>60%)和放射化学纯度(RCP>99%)。同时,他们将探针18F-2和18F-3用于肿瘤中天冬酰胺内肽酶活性的PET显像后发现,该两种探针能够作为小分子穿透细胞膜,以自组装纳米粒子的形式聚集在肿瘤组织中,从而放大和延长信号,实现对肿瘤中的天冬酰胺内肽酶活性进行非侵入性的可视化PET成像,显示出良好的特异性识别能力与信号增强效果。进一步的优化实验还证实,探针18F-3在监测天冬酰胺内肽酶在肿瘤中的表达水平具有良好的特异性与灵敏度,对天冬酰胺内肽酶过表达相关的疾病在早期发现与疗效监测方面具有较好的应用潜力。

今年以来,省原医所的科研人员围绕肿瘤精准诊疗而进行的PET显像药物创新远不止于此。年初就曾有一项基于68Ga标记的非阻断型单域抗体PET显像探针的合作研究成果在国际核医学顶级期刊《Journal of Nuclear Medicine》上发表。更值得期待的是,这一成果将由省原医所和多家大型综合医院、医药企业协同合作推进临床转化研究。

这些新成果正是省原医所良好的科研创新生态的生动诠释。近年来,该所面向人民生命健康,立定放射性药物自主创新之根本,对科研人才激励进行了务实探索,出台了新一轮的放射性药物研发激励制度,大力推动高水平原创成果转化为现实生产力。科研人员们立足单位在放射性药物研发方面的优势基础,不断释放创新潜能,该所microPET实验室进行的小动物正电子显像多达3500次/年以上,远超国内其他同类型实验室的工作负荷水平,充分显示出科研人员的创新激情。一年来,省原医所已研制出了近百个新型标记化合物,正在积极进行临床转化前的筛选优化,为成功创制出更多更好的国产放射性药物而厚积蓄势。

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